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   云南白藥由云南名醫(yī)曲煥章創(chuàng)制，由獨(dú)家掌握其配方并秘密配制。
   曲煥章原來(lái)是云南江川一帶有名的傷科醫(yī)生，后為避禍亂，游歷滇南名山，求教當(dāng)?shù)氐拿褡遽t(yī)生，研究當(dāng)?shù)夭菟?，苦心鉆研，改進(jìn)配方，歷經(jīng)十載，研制出“百寶丹”，另外他還研制出虎力散、撐骨散的藥方。民國(guó)五年（1916年），曲煥章將它們與白藥的藥方一起交給云南省政府警察廳衛(wèi)生所檢驗(yàn)，合格后頒發(fā)了證書(shū)，允許公開(kāi)出售。民國(guó)六年（1917年），云南白藥由紙包裝改為瓷瓶包裝，行銷全國(guó)，銷量驟增。，，民國(guó)十二年（1923年）后，云南政局混亂，曲煥章在此期間，鉆研配方，總結(jié)臨床經(jīng)驗(yàn)，使云南白藥達(dá)到了更好的藥效，形成了“一藥化三丹一子”，即普通百寶丹、重升百寶丹、三升百寶丹、保險(xiǎn)子。此時(shí)百寶丹已經(jīng)享譽(yù)海外，在東南亞地區(qū)十分暢銷。民國(guó)二十年（1931年），曲煥章在昆明金碧路建成“曲煥章大藥房”。

   1955年，曲煥章的妻子繆蘭英向政府獻(xiàn)出該藥的配方，之后云南白藥開(kāi)始在其他藥廠生產(chǎn)。
   1880年出生的曲煥章，1902年就研制出了百寶丹，那時(shí)他才年僅22歲，如此年輕的一個(gè)山村郎中是怎樣研制出日后聞名天下的云南白藥的呢？而那些流傳于街頭巷尾、茶樓酒肆的故事，相對(duì)于白藥淵源本身來(lái)說(shuō)，似乎顯得更為神奇。傳說(shuō)有一天，曲煥章上山采藥，看見(jiàn)兩條蛇正在纏斗。過(guò)了一會(huì)兒，其中一條敗退下來(lái)。這條氣息奄奄的蛇游到一塊草地上蠕動(dòng)了起來(lái)。此時(shí)，奇跡發(fā)生了，不一會(huì)兒，蛇身上的傷口變得完好如初。曲煥章等蛇游走后，拿起那草仔細(xì)辨認(rèn)，他認(rèn)定這草一定有奇效。于是，綜合民間傳說(shuō)和自己平時(shí)療傷止血的經(jīng)驗(yàn)，曲煥章終于創(chuàng)制出了百寶丹。
    隨著制藥業(yè)的發(fā)展，不同劑型的需求日顯突出。云南白藥除散劑外，還開(kāi)發(fā)出膠囊劑、酊劑、膏劑、氣霧劑等。除此之外依病情不同，有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生還會(huì)把云南白藥于其他藥物配伍，制成其他劑型。 
   1955年，曲家人將“云南白藥”秘方獻(xiàn)給了云南省政府。衛(wèi)生部在關(guān)于《衛(wèi)生工作中國(guó)家秘密及其密級(jí)具體范圍的規(guī)定》說(shuō)明中明確表示，“絕密級(jí)事項(xiàng)其一就是被列為國(guó)家重點(diǎn)保護(hù)的中藥制劑，是指由衛(wèi)生部確定的中成藥。如云南白藥，其保密期限為長(zhǎng)期。”
1955年，曲家人將”云南白藥”秘方獻(xiàn)給了云南省政府，次年國(guó)務(wù)院保密委員會(huì)將該處方、工藝列為國(guó)家保密范圍。
1984年8月，國(guó)家醫(yī)藥管理局將云南白藥配方、工藝列入國(guó)家絕密。

在2010年至2012年間，云南白藥共生產(chǎn)銷售云南白藥（4克/瓶）1億瓶、云南白藥膠囊（0.25克/粒）17億粒。
2012年，云南白藥實(shí)現(xiàn)營(yíng)業(yè)收入136.87億元，較2011年同期凈增23.75億元，增幅為20.99%。
2013年，云南白藥實(shí)現(xiàn)營(yíng)業(yè)收入158.15億元，較2012年同期凈增20億元，增幅為14.47%。
2014年，云南白藥實(shí)現(xiàn)營(yíng)業(yè)收入188.14億元，較2013年同期增長(zhǎng)30.00億元，增幅為18.97%。
2015年，云南白藥營(yíng)業(yè)收入207.38億元，較2014年同期增長(zhǎng)19.24億元，增幅為10.22%。
2016年，云南白藥實(shí)現(xiàn)營(yíng)業(yè)收入224.11億元，較2015年同期增長(zhǎng)16.73億元，增幅為8.06%。
2017年，云南白藥實(shí)現(xiàn)營(yíng)業(yè)收入243.15億元，較2016年同期的224.11億元凈增19.04億元，增幅8.50%；實(shí)現(xiàn)利潤(rùn)總額36.22億元，較2016年同期的33.98億元凈增2.24億元，增幅6.60%。